Ovocné šťávy mohou snižovat účinnost některých léků

V řadě novin se objevila informace jak grepová, pomerančová nebo jablečná šťáva může snížit účinnost asi padesátky léků používaných k léčbě celé škály závažných onemocnění. Autoři novinových článků se odvolávali na výsledky studií prezentovaných na 236. národním semináři Americké chemické společnosti profesorem Davidem Baileyem a jeho kolegy z kanadské univerzity University of Western Ontario (Clinical Pharmacology & Therapeutics 81, 2008, 495-502).

Bailey a jeho tým  provedli výzkum na zdravých dobrovolnících, kteří v rámci studie užívali antihistaminikum fexofenadin a zapíjeli jej grepovým džuesem nebo vodou. Pokud lék byl požitý spolu s ovocnou šťávou, došlo v zažívacím traktu k absorbci pouhé poloviny účinných látek ve srovnání se stavem, kdy lék byl požitý spolu s čistou vodou. Vědci se domnívají, že příčinou této nižší absorbce je v grepovém džusu obsažený naringin, což je látka blokující aktivitu transportní molekuly OATP1A2 (polypeptid 1A2 transportující organické ionty).

Tento transportní polypeptid je zodpovědný za transport chemikálií z tenkého střeva do krevního řečiště. Zdá se, že pomerančová a jablečná šťáva taktéž obsahují látky podobné naringinu, blokující OATP1A2. V pomerančové šťávě je to pravděpodobně hesperidin, v jablkách látka zodpovědná za blokaci zatím ještě nebyla identifikována.

Bylo  však prokázáno, že grepová, pomerančová a jablečná šťáva snižují absorbci antikancerogenu etoposidu, některých beta blokátorů (atenololu, celiprololu, talinololu) používaných k léčbě vysokého krevního tlaku a k prevenci infarktu,  imunosupresiva cyklosporinu indikovaného k prevenci odvržení transplantovaných orgánů a některých antibiotik (ciprofloxacinu, levofloxacinu, itrakonazolu). Bailey se domnívá, že seznam léků není úplný a  ještě se rozroste.

V předchozích studiích Baileyho tým prokázal, že grepová šťáva účinnost určitých léků naopak i zesiluje. To může u některých pacientů, přestože nepřekročí předepsané dávky těchto léků, vést až k intoxikaci. Je tomu tak proto, že v grepu jsou obsaženy furokumariny a flavonoidy, které mají silné inhibiční účinky na cytochromový enzym P450 3A4 (CYP 3A4) a glykoprotein P. Důsledkem výše zmíněné skutečnosti bylo zavedení varující informace na obaly léků o nežádoucích interakcích mezi grepovou šťávou a dotyčným lékem. Podstata biologického mechanismus zesilujícího účinku je však jiná než jaká je u blokování OATP1A2.